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2014年11月11日

[近日発売]ベルソムラ錠はオレキシン受容体拮抗薬

ベルソムラ錠


今月中にも発売になるというベルソムラ錠について、メーカーより情報提供いただきました。大雑把にご紹介したいと思います。

一般名はスボレキサント、薬効分類としては不眠症治療薬となります。名前の由来はフランス語で「belle」(美しい)+「sommeil」(睡眠)だということです。

ベルソムラ錠

新機序の薬剤で、オレキシン受容体拮抗薬という分類になります。

ベルソムラ錠

考え方としては、「睡眠システム」と「覚醒システム」の2つのシステムが基本になっています。オレキシンは覚醒を維持する方向に働くのですが、そのオレキシン産生ニューロンから覚醒システムへの情報を可逆的に阻害するのが、ベルソムラです。

ベルソムラ錠

結果として、覚醒システムの活性化が抑制され、眠れる状態になるということのようですね。

日本での発売が世界初だということで、併用のデータ等もあまりないため、メーカーとしては新規の患者さんに単独で投与することを推奨していました。

用法・用量ですが、「成人にはスボレキサントとして1日1回20rを、高齢者には1日1回15rを就寝直前に投与する」となっています。年齢によって用量が明確に分けられています。

ベルソムラ錠
※ 実物大ではありません

また、「適宜増減」の但し書きはありません。用量を超えての使用はできないということですね。それから「CYP3Aを強く阻害する薬剤」が禁忌となっていますので、注意が必要です。

食事(特に高脂肪食)との同時服用で、Cmaxの低下が見られ、効果発現が遅れる可能性もあるようですね。就寝直前の服用ではありますが、そのあたりの服薬指導も必要になってきそうです。

薬価ははっきりとは分かりませんが、ロゼレムが比較薬となるのでしょうか。有用性加算等が付けば、ロゼレムよりは薬価が高くなりそうです。

(関連記事)
薬局のオモテとウラ: ベルソムラ錠の薬価とYJコード、電算コード

睡眠障害の対応と治療ガイドライン

 4840742073

この記事へのコメント
シーソーの図を見て以前「半減期が24時間を越える睡眠導入剤を服用しても1日中眠らないのは何故か?」というコラムを見たのを思い出しました。
理由としては超覚醒系が働くという説明だったと覚えています。(出典不明)
詳細は失念しましたが記事のシーソーのようなことだったのだろうなと思います。

添付文書からですが、特にイトラコナゾール、クラリスロマイシン禁忌っていうのが使いにくそうな感があります。
www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/170050_119001YF1023_1_01.pdf

また「他の不眠症治療薬と併用した時の有効性及び安全性は確立されていない。」とのことですので、万が一、睡眠薬と併用した場合、
「ベムソムラによる覚醒システム↓↓」と
「睡眠薬による睡眠システム↑↑」の相互作用から
作用時間の延長も心配されますね。

薬剤師的には油断ならない新薬です(+_+)
Posted by くーまん at 2014年11月12日 23:10
>くーまん様
書き込みありがとうございます。
併用に関しては、未知の部分が少なくないのでしょうね(うつ病へ患者への投与例はあるようですが)。
また、併用でなくても、ベンゾジアゼピン系等からの切り替えの際にも、ちょっと注意が必要になるかもしれませんね。
Posted by くま☆ at 2014年11月13日 20:04
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