現在、胃炎・胃潰瘍治療剤として使われているムコスタですが、その点眼剤が開発中のようです(日本でPhaseII、米国でPhaseIII)。予定される効能・効果は「ドライアイ」とのこと。
ちょっと調べ物をしていたところ、偶然見つけました。しかしこのリリースを見ると結構前から話は出ていたんですね。お恥ずかしながら知りませんでした。
2005/2/7
ドライアイ治療薬レバミピド点眼液 ノバルティス社とライセンス契約
報道関係者に向けて公開された以下の資料にもありましたね。
「Ⅳ．事業別セグメントの業績」の中にある「研究開発の概況」に記載されています。
2006 年 3 月期（42 期）連結決算概況(pdfファイル)(大塚製薬)
ムコスタの成分「レバミピド」がドライアイに対して有効なのは、
結膜と角膜を被覆している涙液中のムチンを増加させるという作用機序
によるものだそうです。
またムコスタ錠は「シェーグレン症候群患者の口腔乾燥症」について効能・効果の追加を現在試験中とのこと(PhaseII)。「胃粘膜保護剤」からの脱却を図ろうとしているのでしょうか。
胃粘膜保護剤のエビデンスについてや、NSAIDsと併用時に防御因子増強剤が効果不十分と言われていることも、背景にあるのかもしれませんね。
その他、プレタール散、ミケランLA点眼液の各剤形追加もあるようです。近い将来、上市されてくるのでしょうね。
(関連記事)
7月31日「防御因子増強剤よりもH2ブロッカー」
コメント
ムチンを増やすって事は、
涙液分泌低下型ドライアイより涙液蒸発型ドライアイに効果がありそうですね。
＞チェリー様
涙液の粘性を増すことで蒸発を抑える、と考えればよいのでしょうか。
しかしPhaseIIというと市販までにどのくらい時間がかかるのでしょうね。ムコスタはまだ後発品もありませんので、その辺りも気になるところです。
いえ。
そうではなく、
ムチンは角膜の表面を、親水性に保ち、
涙液層を安定化させる作用があります。
＞チェリー様
なるほど、ありがとうございます。
ムコスタの胃粘膜保護作用、胃のムチン分泌も促してのものでしょうから、そう考えると作用機序は納得できますね。
以前（１０年くらい前）、セルベックスの点眼剤も治験してた
はずなんですが、商品化はされてないですね～
ムコスタに期待です。
ルボックスで意識消失のSEでたみたいですね。
最近この類が多いので困りものです。
＞せるらあ様
コメントありがとうございます。
セルベックスも同じ胃粘膜保護の作用があるのでチラッと思ったのですが、治験まで行われていたのですね。ムコスタの商品化への道は険しいのでしょうかね。
そういえば、今日、参天のMRさんに、ジグアス点眼液について説明を受けました。
ジグアス点眼液とムコスタ点眼液は、両者とも、ムチンの分泌促進作用によって、その保湿性を利用する形で（糖タンパク質であるムチンには、糖の部分にOH基が豊富なため、親水性が高い）、ドライアイに効果があるみたいですね。
参天さんも、自社製品のヒアレイン点眼液とはうまく競合しないよう、症状の差によって使い分けもうまくできるみたいですね。
ただ、ジグアス点眼液とムコスタ点眼液の両者を比較した場合、その効果の差はどうなんだろうか？作用機序が同じである以上、併用も不自然で、どちらかを選ぶことになるだろうが。そのうち、データが出てくるのかな。
＞HY様
情報ありがとうございます。
ムコスタ点眼液、製造販売承認取得したようですね。ジグアス点眼液は初めて聞きましたが、こちらの方が早く発売になるようですね。
詳しいことはよく分からないのですが、作用機序が同系統なら、適応症に差をつけて住み分けするのでしょうかね。