新しい機序の高脂血症治療剤として注目されているゼチーア錠10mg(一般名：エゼチミブ)ですが、現在発売に向けて準備中(薬価未収載)とのことです。
開発したのはシェリング・プラウで、バイエル薬品と併売していくようですね。
高脂血症治療剤「ゼチーア」－世界初の小腸コレステロールトランスポーター阻害剤－シェリング・プラウとバイエル薬品が共同販売(シェリング・プラウ株式会社)
「小腸コレステロールトランスポーター阻害剤」ですので、コレステロールの小腸からの吸収を妨げることになります。
パッと思い浮かんだのがベイスンやグルコバイです。投与時点(食前)や機序(α-グルコシダーゼ阻害剤)の違いはもちろんありますが、位置付けとしてはそんなイメージになるのでしょうか。
ゼチーア錠10mg DI
用法は「1日1回10mgを食後投与」で服用時点の縛りはありません。横長の白色素錠で割線が入っています。単独投与で用いられるケースと、スタチン等と併用されるケースがあるとのことです。
ゼチーア錠単独投与
リピトール錠10mgと併用
投与回数が1日1回なので単純に考えると「一番脂っこい食事をした後(夕食後が多いか？)」に投与するのが効果的かと思われますが、腸肝循環をするため長時間効果が持続するとの事です。
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【新薬】エゼチミブ
ゼチーア：新機序の高脂血症治療薬が日本上陸へ(日経メディカルONLINE)
[発売準備中]ゼチーア錠
医薬品情報(医療用)
コメント
この記事とは関係ないですが
毎日いろいろな話題を提供していただき
感謝しております。今は週2回の調剤薬局のバイトなので情報が入りません。57歳ですし。
どうも薬剤師のブログは途中で中止になるか、回数の少ないものが
多いようです。それに引き換えあなたは立派です。今後とも薬剤師のためにも頑張ってください。
＞権平様
ご覧いただき、また書き込みもありがとうございます。
好きでやっていることなので何ともこそばゆいですが、そう仰っていただけるのはとても励みになります。
お気づきの点がございましたら是非ご教示ください。今後ともよろしくお願いします。
面白い薬だな～と思います。私は最初にコレバイン等のレジン製剤との併用についての疑問が沸きました。ＭＲさんが言うには、作用機序は全く違うのでかまわないとの事。
でも、胆汁に排泄されて腸肝循環するならその途中でレジン飲んじゃったら駄目なような気もしますね…
効果時間は24時間という事でした。ほとんど糞中排泄されるので副作用も少ないって言ってましたが、これは市場に出て何年か経たないとわからないですね～
＞ 遮様
＞でも、胆汁に排泄されて腸肝循環するならその途中でレジン飲んじゃったら駄目なような気もしますね…
コレバインとゼチーアとが飲み合わせが悪いのではないかとのご指摘に大変興味を持っています。もしよろしければ、詳しくご意見をお聞かせいただけたら幸いです。
＞きりり様
そんな大層な意見じゃないんですが…
コレバインって腸管で胆汁を吸着して排泄を促す事で胆汁の腸肝循環を阻害する薬ですよね。薬効としては、そのために胆汁中のコレステロールが一緒に排泄されるってのを狙ってる。
で、ゼチーアが胆汁中に排泄されて腸肝循環する事で24時間の効果を狙ってるんだったら、それも一緒に吸着→排泄されて、作用が弱くなるか、作用時間が短くなるんじゃないかなぁと思ったわけです。
今月末には勉強会やってくれるそうなんで、機会があればメーカーさんに確認しとこうと思ってます。
ってか、二重投稿してますね…お恥ずかしい…くま様、よろしければどっちか消しておいて下さい_(._.)_
＞遮様
＞皆様
コメント受け付け画面が重くてご迷惑をおかけしています。
＞ 遮様
親切にご回答いただきありがとうございました。こちらの理解不足でしたら申し訳ありませんが、要するに、コレバインが消化管でゼチーアを吸着するようなデータがあるならば、これら併用により、ゼチーアの作用の減弱や効能時間の短縮が生ずるというわけですね。
素人質問でお手数お掛けしました。
＞遮様
＞きりり様
なるほど、機序としては納得できるような感じもしますね。腸肝循環するとはいえ最終的には外へ出て行くわけで、コレバインによってそれが促進されるかどうか、興味のあるところです。
メーカーの確認取れました！腸肝循環のため、コレバインとの併用は避ける方が良いようです。（胆汁酸の再吸収がレジンにより行われないためだそうです）
夏様ありがとうございます！
やっぱそうですよね…
メーカーと問屋の都合で勉強会の予定がずれ込んでしまったので、来週にならないと確認できないところでした。
＞夏様
貴重な情報ありがとうございます。遮様のご指摘も大変鋭いものですよね。添付文書等へも記載されるようになるのでしょうか。
ゼチーアは体内から消失するのに１０日程必要とのこと。
薬物アレルギー出現時に、このタイムラグが問題となる可能性がある、とＭＲが言ってました。
コレバインとの併用が、ゼチーアの消失速度にどの程度影響を与えるのか、逆に興味深いなと思いました。
＞さつき様
消失に10日ですか、結構長いですね。それを考えると分1投与は納得ですし、乱暴かもしれませんが週1・月1製剤なんて話も出てこないですかね？もちろんフォサマックのように単純に(×日数)というわけにもいかないでしょうが。
重ねて失礼します。
先日メーカーさんが来てゼチーアの説明会をやってくださったんですが、コレバインとの併用に就て一応再確認したら「２時間くらい時間をあければ問題ありません」と言われました。これは以前の質問でも同じような答えをされたんですが、要するに他の油性薬剤（ビタミンＥ製剤など）と同じような扱いなんだと思います。
ちょっとしつこく「胆汁酸と一緒に腸肝循環するんですよね？…云々…」と問い詰めたんですが夏さんが聞かれたような答えは返ってこず、最終的には「コレバインと併用することは考えてない」と言ったような返答でした。
他の方が確認されていればその時にＭＲさんの反応を教えて頂きたいのと、夏さんが聞かれたのはＭＲなのか学術担当なのか教えてくださるとありがたいと思います。
コレバインとの併用が望ましくないというのはメーカーとしての共通意見なのかわからなくなってきました…
値段の事を考えても、スタチンとの併用の事を考えても比較的重症例に使うように思うので、アフェレーシスになる前にできるだけ薬剤で下げたい場合はレジンとの併用もあり得るんじゃないかと思うのです。（うちのちっちゃい薬局に来ることは無いでしょうが…ｗ）
本日リピトールと併用して経口投与しましたが、唇が、荒れた状態になり・少しピリピリします。自制出来ますが、風邪を引いてカゼ薬を「ＰＬ顆粒」を飲んだ時と同じような口の状態ですね！
＞上西英吉様
PL顆粒服用後、口中に残った状態は決して心地よくはありませんよね。長く続くようでしたらコンプライアンスにも影響が出そうですね。
ゼチーアを服用し始めて１年弱ですが、顔面浮腫の状況が出始めました。コレステ値はベストを維持しております。使用は中止すべきでしょうか？